

中醫(yī)藥是中華民族智慧的結(jié)晶,為保障人民健康做出了巨大貢獻。中藥傳統(tǒng)的劑型有丸劑、散劑、膏劑、酒劑等,但傳統(tǒng)劑型多數(shù)存在服用劑量大、劑型粗、外觀差等不足,如果把超微粉碎技術(shù)運用在中藥復(fù)方制劑中,可以大大提高藥效和藥品質(zhì)量、節(jié)省資源、提高經(jīng)濟效益。下面介紹超微粉碎在中藥傳統(tǒng)湯劑和散劑中的應(yīng)用。
1. 傳統(tǒng)湯劑
傳統(tǒng)湯劑以原藥材進行煎煮服用,若采用天方機械生產(chǎn)制造的超微粉碎機對藥材進行超微粉碎處理后入藥,可使藥材細胞破壁,有效成分充分暴露,復(fù)方中有效成分提取率大大提高、增強藥效。我們對六味地黃中藥材進行超微粉碎,顯微觀察及掃描電鏡觀察結(jié)果均顯示藥材細胞已經(jīng)完全破碎,大鼠體內(nèi)生物利用度試驗結(jié)果顯示血藥峰濃度由 32.7μg/mL 提高至 61.6μg/mL,達峰時間由 3.5 h 縮短至 1.5 h,體內(nèi)生物利用度顯著提高。
將麻杏石甘湯配方藥材、小柴胡湯飲片進行超微粉碎后煎煮與將藥材飲片直接煎煮相比,有效成分提取率顯著提高。以體外培養(yǎng)的大鼠腸黏膜微血管內(nèi)皮細胞及小鼠內(nèi)毒素血癥作為實驗?zāi)P,通過測定 NO含量研究白頭翁湯超微粉對細菌脂多糖誘導(dǎo)的大鼠腸黏膜微血管內(nèi)皮細胞分泌的NO的影響以及其對小鼠內(nèi)毒素血癥的防治作用,結(jié)果顯示白頭翁湯微粉給予 2/3 倍劑量組對內(nèi)毒素血癥的保護率與白頭翁湯普通粉效果相同。其他如理中湯、小柴胡湯、芪蛭真武湯超微制劑與普通制劑藥效學(xué)對比研究結(jié)果均顯示超微制劑較普通湯劑藥效增強,可減少藥材用量。
2. 散劑
對于以原粉直接入藥的散劑劑型,改用超微粉碎方法進行粉碎可改變散劑粉體物理特性、體外溶出度、藥效、穩(wěn)定性等。制備的超微復(fù)方貝母散,并將其與普通散劑進行比較,結(jié)果藥物經(jīng)超微粉碎后,外觀顏色呈變淺趨勢,更均勻細膩,顆粒粒徑分布更窄,失去常見的顯微鑒別特征。植物藥的流動性減小,礦物藥的流動性增大。平貝母、麻黃和甘草的吸濕性呈減小趨勢。這就表明,與細粉相比,超微粉的外觀、顯微特征、流動性與吸濕性均發(fā)生改變。比較化學(xué)性質(zhì)及藥效學(xué)指標結(jié)果發(fā)現(xiàn),超微粉碎之后復(fù)方貝母散中主要化學(xué)成分的性質(zhì)和含量均未發(fā)生明顯變化,而藥效增加大于2倍,因此可減少服用劑量。
我們比較小復(fù)方(生曬參、三七、麝香)超微粉與細粉中皂苷類成分 Rg1、R1 含量及溶出行為,結(jié)果得出,生曬參、三七、麝香小復(fù)方中的三七皂苷和人參皂苷的體外溶出量和溶出速度中粉和細粉的溶解度和溶出速度均優(yōu)于粗粉好,但當(dāng)粒徑下降至微粉級別時反而下降,這就說明小復(fù)方超微粉粒徑并不是越小越好,只要達到中粉(65~100目)粒徑即可。另外麻術(shù)散、當(dāng)歸散等散劑超微粉比普通散劑藥效顯著增強,有利于降低服用劑量。藥材經(jīng)超微粉碎之后,內(nèi)部油分遷出,吸濕性相比細粉降低,該特性對于易吸潮劑型如散劑、顆粒劑、膠囊劑的保存有利。