白附子系天南星科植物獨(dú)角蓮的干燥塊莖，是較常用的溫化寒痰藥。具有祛風(fēng)痰、定驚搐等功效。經(jīng)研究，白附子化學(xué)成分主要有β-谷甾醇、脂肪酸、膽堿等。傳統(tǒng)認(rèn)為有毒，藥典規(guī)定內(nèi)服一般炮制后用。其毒副作用表現(xiàn)有很強(qiáng)的麻辣刺激性，戟人咽喉。白附子傳統(tǒng)炮制工藝是要消除其麻辣刺激性。歷代文獻(xiàn)記載白附子炮制方法有10種之多。現(xiàn)今主要是白礬煮;生姜、白礬煮等炮制方法。由于傳統(tǒng)炮制方法復(fù)雜，費(fèi)工費(fèi)時(shí)，可引起生產(chǎn)損耗達(dá)25%，成分流失達(dá)50%。而且有害元素鋁離子殘留量大，個(gè)別樣品鋁離子殘留量比生品增加達(dá)數(shù)百倍。

    鑒此，研究了白附子祛麻辣刺激性新工藝—超微粉碎法。該制備工藝是通過(guò)超微粉碎機(jī)的超微粉碎技術(shù)將原藥材粉碎為中心粒徑達(dá)到11.85μm，最大粒徑64μm，90%的粒度在28μm以下。通過(guò)藥理實(shí)驗(yàn)證明該新方法消除了白附子麻辣刺激性，提高了藥效作用，且無(wú)毒副作用。

1. 樣品的制備：

白附子藥材:生飲片自切，簡(jiǎn)稱“生品”。

白附子新工藝制品，簡(jiǎn)稱“新品”:將白附子用精密研磨式超微粉碎機(jī)粉碎。出料溫度為30～40℃，經(jīng)激光顆粒分布測(cè)量?jī)x測(cè)定，超微粉碎可使白附子中位徑達(dá)到11.85μm，最大粒徑64μm，90%的粒度在28μm以下。

白附子老法炮制品，簡(jiǎn)稱“老品”:為藥典法:即取凈白附子，分開(kāi)大小個(gè)，浸泡，每日換水2～3次，數(shù)日后如起黏沫，換水后加白礬(每100kg白附子，用白礬2kg)，泡1d后再進(jìn)行換水，至口嘗微有麻舌感為度，取出。將生姜片、白礬粉置鍋內(nèi)加適量水，煮沸后，倒入白附子共煮至無(wú)白心，撈出，除去生姜片，晾至6、7成干，切厚片，干燥。每100kg白附子，用生姜、白礬各12.5kg。

2.白附子指紋色譜和浸出物測(cè)定結(jié)果

    通過(guò)表和圖可知，白附子為植物類藥材，超微粉碎技術(shù)可以將其細(xì)胞壁完全打破，使藥材的有效成分暴露出來(lái)，而不需要通過(guò)透壁(膜)釋放過(guò)程。因此，藥物的粒徑越細(xì)，則其比表面積越大，越有助于藥物有效成分的溶出和吸收，可提高藥物的利用度。又根據(jù)物理學(xué)知識(shí)，粒徑在此范圍內(nèi)的顆粒中藥，所含藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)與原傳統(tǒng)中藥飲片相比，將不會(huì)發(fā)生明顯的分子結(jié)構(gòu)變化。因此微米中藥能在保持傳統(tǒng)中藥固有的物質(zhì)基礎(chǔ)前提下，提高藥效。白附子所含氨基酸等成分，對(duì)其新工藝制品、老工藝制品與生品進(jìn)行了同步的薄層比較。從結(jié)果可見(jiàn)，氨基酸、腺嘌呤類是新工藝制品與生品含量基本一致，斑點(diǎn)清晰，而老法制品上述成分流失較大，色譜斑點(diǎn)微弱。β-谷甾醇也是新品保持與生品的一致。水、醇浸出物結(jié)果表明，新品的浸出物含量最高。

    采用高效液相色譜技術(shù)，比較了白附子生品、新品、老品水提取物，結(jié)果顯示白附子生品和新品色譜峰相似，與老品差異較大，老品水提取物的色譜峰明顯少于生品和新品。表明其水溶性成分丟失嚴(yán)重。而新品保留了白附子內(nèi)在成分基本不變。

    綜上結(jié)果證明，超微粉碎新法工藝在消除了白附子麻辣刺激性的同時(shí)，基本保持原藥主要成分，且方法簡(jiǎn)便、節(jié)省了中藥材資源，節(jié)約了成本。